新京报讯（记者王卡拉）2月15日，泽璟制药发布两则公告，公司自主研发的注射用盐酸ZG0895用于治疗晚期实体瘤的临床试验申请、甲苯磺酸ZG2001片用于治疗KRAS基因突变的肿瘤的临床试验申请获国家药监局受理。

 

ZG0895是泽璟制药自主研发的一种新型的高活性、高选择性的Toll样受体8（TLR8）激动剂，属于1类小分子新药，适应症为晚期实体瘤。另外，基于TLR8激动剂可激活机体的先天性免疫系统，由此TLR8激动剂也有望用于抗乙肝病毒感染等抗病毒治疗。

 

据公开资料查询，目前全球范围内尚未有高选择性TLR8激动剂类药物获批上市。ZG0895在体内外药理药效研究实验中均展现出优异的TLR8激动活性作用，既可以高选择性地激动TLR8，刺激TLR8相关细胞因子分泌，进而激活髓系免疫细胞，逆转调节性T细胞（Treg）的免疫抑制功能，从而强烈抑制肿瘤生长，又可以诱导骨髓来源的抑制性细胞（MDSCs）的凋亡，激活和增强对肿瘤的免疫反应。

 

泽璟制药介绍，ZG0895在多种体内模型中具有优异的抗肿瘤活性，可以导致肿瘤消退，同时有望成为一个全新的晚期实体瘤治疗新药，并可与肿瘤免疫治疗药物等其它药物联合增强抗肿瘤药效，从而改善患者的生活质量和延长寿命。

 

ZG2001则是泽璟制药开发的一种新型的口服泛KRAS突变抑制剂，也属于1类新药，主要适应症是用于治疗KRAS基因突变的肿瘤。经公开信息查询，目前全球还未有相同作用机制药物上市。

 

ZG2001可以高选择性地抑制SOS1（一种鸟嘌呤核苷酸交换因子），阻断多种KRAS突变体的活性，从而具有治疗多种KRAS突变实体瘤的可能性。泽璟制药介绍，ZG2001在体内外试验中均展现出良好的抗肿瘤作用，且与KRASG12C、MEK等抑制剂类药物联合使用，具有显著协同增效抗肿瘤作用。在肿瘤患者中，RAS基因的突变非常广泛，大约30%的肿瘤中含有RAS突变。RAS蛋白（ras基因表达产物）由K、H、N三个亚型组成，RAS突变的肿瘤中主要以KRAS突变为主，约占85%。32%的肺腺癌、86%的胰腺导管腺癌和41%的结直肠癌是由KRAS突变驱动。为此，泽璟制药认为，ZG2001有望成为一个全新的治疗KRAS突变肿瘤的靶向新药，并可与其它药物联合治疗增强抗肿瘤药效，从而改善患者的生活质量和延长寿命。

校对 王心